Kholodnyak S. V. Hydrolytic cleavage of the pyrimidine ring in 2-aryl-[1,2,4]triazole[1,5-c]quinazolines: physicо-chemical properties and the hypoglycemic activity of the compounds synthesized / S. V. Kholodnyak, K. P. Schabelnyk, G. О. Zhernova, T. Yu .Sergeieva, V. V. Ivchuk, O. Yu. Voskoboynik, S. І. Kоvalenko, S. D. Trzhetsinskii, S. I. Okovytyy, S. V. Shishkina // News of Pharmacy. – 2015. – Vol. 83, Iss. 3. – P. 9-17.

Показано, що 2-арил-[1,2,4]триазоло[1,5-c]хіназоліни під дією нуклеофільних реагентів (гідразин гідрат, гідроксид або мелилат натрію, кислота хлористоводнева) піддаються гідролітичному розщепленню з утворенням 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]амінів. Запропоновані оптимальні умови синтезу: хлористоводнева кислота, спирто-водне середовище, температура 90-95°С, тривалість 60 хвилин. Встановлено, що за запропонованих умов синтезу не спостерігається суттєвого впливу замісника положення 2 триазолохіназолінового циклу на тривалість реакції та виходи кінцевих продуктів. Індивідуальність синтезованих сполук підтверджена хроматомас-спектрометрією, будова – елементним аналізом, 1Н, 13С ЯМР-, мас-спектрами та рентгеноструктурним аналізом. За допомогою фізико-хімічних методів обгрунтована азол-азольна (прототропна) таутомерія синтезованих сполук. Показано, що в розчинах ДМСO та газовій фазі 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]аміни переважно існують у вигляді А та С-форм, тоді як у кристалічній решітці існують у вигляді А-форми.
Встановлено, що 2-(3-арил-1H-1,2,4-триазол-5-іл)феніл]аміни (2.1, 2.8, 2.14) в дозі 10 мг/кг при визначенні специфічної фармакологічної активності, а саме оральному тесті толерантності до глюкози (ОТТГ)), короткому інсуліновому та адреналіновому тесті не поступаються за гіпоглікемічною активністю референс-препаратам «Метформіну» (доза 50 та 500 мг/кг) та «Гліклазиду» (доза 50 мг/кг).