Service Incident: On 15 May 2026, between 12:25 and 13:11 GMT, Zenodo experienced an incident. The issue has been resolved. We apologize for the service disruption and any inconvenience caused. We will provide more details in the following days.
1.
PhD, assistant professor of the Chair of maxillofacial surgery and dentistry Samara State Medical University, Russia, Samara
Description
Abstract
The article, illustrated with 19 figures, discusses the complicated path of research on a plant toxin, on the basis of which Nils Löfgren and Bengt Lundqvist, after several different modifications of the gramine molecule, managed to find a substance with desirable characteristics. In 1943, Löfgren synthesized xylocaine (lidocaine). Lundquist proved the effectiveness of LL 30 by experiments on himself, conducting conduction and spinal anesthesia. Torsten Gordh performed clinical trials. On November 22, 1943, Astra received the rights to manufacture and distribute xylocaine (lidocaine) throughout the world. Brief biographies of Nils Löfgren and Bengt Lundqvist are given. The significance of the use of xylocaine in medicine is described. After the successful introduction of xylocaine, other amide local anesthetics were developed: mesocaine, prilocaine, mepivacaine, bupivacaine, etidocaine, articaine, EMLA, etc.
Аннотация
В статье, иллюстрированной 19 рисунками, рассматривается сложный путь исследования растительного токсина, на основе которого Нильсу Лёфгрену и Бенгту Лундквисту после нескольких различных модификаций молекулы грамина удалось найти вещество с желательными характеристиками. В 1943 году Лёфгреном был синтезирован ксилокаин (лидокаин). Лундквист экспериментами на себе доказал эффективность LL 30, проводя проводниковую и спинномозговую анестезию. Торстен Горд выполнил клинические испытания. Компания Astra 22 ноября 1943 г. получила права на производство и распространение ксилокаина (лидокаина) во всём мире. Приводятся краткие биографии Нильса Лёфгрена и Бенгта Лундквиста. Описывается значение применения ксилокаина в медицине. После успешного внедрения ксилокаина были разработаны другие амидные местные анестетики: мезокаин, прилокаин, мепивакаин, бупивакаин, этидокаин, артикаин, ЭМЛА и др.
Notes
Список литературы:
1. Lindqvist K., Sundling S. Xylocaine – a discovery – a drama – an industry. Södertälje: Astra, 1993. 190 p.
2. Соловьев, Ю.И. Сванте Аррениус (1859–1927): Научно-биографическая серия. М.: Наука, 1990. 317 с.
3. Орехов, А.П. Химия алкалоидов: монография. 2-е изд., испр. и доп. М.: Изд-во АН СССР, 1955. 860 с.
4. Орехов А.П., Норкина C.С. // Журнал общей химии. 1937. № 7. С. 673. (Цит. по А.П. Орехову, 1955.)
5. Euler H., Hellström H., Löfgren N. Zur chemischen Genetik chlorofillmutierender Ger-stensippen. Hoppe ‒ Seyler's Zeitschrift fuer physiologische Chemie. 1935. Bd. 235. S. 37‒42.
6. Столяренко, П.Ю. История обезболивания в стоматологии (от древности до совре-менности): монография. 2-е изд., перераб. и доп. Самара: Офорт; СамГМУ, 2010. 342 с. https://doi.org/10.17513/np.382
7. Löfgren, N. Studien űber Lokalanästhetika. Arkiv fol Kemi, Mineralogi och Geologi. 1946. Vol. 22 A. № 18.
8. Löfgren N., Lundqvist B. Studies on Local Anaesthetics: II. Svensk Kemisk Tidskrift. 1946;58: 206–217.
9. Löfgren N., Widmark G. Studies on Local Anaesthetics: IV. Svensk Kemisk Tidskrift. 1946;58: 323–335.
10. Löfgren, N. Xylocaine. A New Synthetic Drug (Inaugural dissertation). Stockholm, Sweden: Högströms, 1948. 151 p.
11. Gordh T., Gordh T.E., Lindqvist K., Warner D.S. Lidocaine: The Origin of a Modern Local Anesthetic. Anesthesiology. 2010;113(6): 1433–1437. [PubMed][CrossRef]. Text: electronic URI: https://doi.org/10.1097/ALN.0b013e3181fcef48 (date of reference: 24.05.2023).
12. Lundqvist B., Löfgren N., Persson H., Sjögren B. Metal ions as a Cause of Swelling af-ter Local Anaesthesia in Dental Practice. Acta Chirurgica Scandinavica. 1948;97: 239–258.
13. SvenskaGravar. Lundqvist, Bengt Josef. [in Swedish]. Текст: электронный. URI: https://www.svenskagravar.se/gravsatt/45723790 (date of reference: 15.05.2022).
14. Svenska Kemisamfundet - Stiftelsen Bengt Lundqvists Minne. Текст: электронный. URI: https://kemisamfundet.se/om-oss/utskott/stiftelsen-bengt-lundqvists-minne/ (date of reference: 15.05.2022).
15. Ковино, Б.Г. Локальные анестетики // Послеоперационная боль: руководство / Пер. с англ.; Под ред. Ф. Майкла Ферранте, Тимоти Р. Вейд-Бонкора. М.: Медицина, 1998. С. 202–250.
16. Дощицин, В.Л. Применение лидокаина для лечения больных с нарушением сер-дечного ритма // Кардиология. 1970. № 9. С. 80–86.
17. Лоскутов О.А., Данчина Т.А., Колесников В.Г., Дружина О.М. Лідокаїну муль-тимодальній анестезії: панацея сьогодення чи новий модний напрям? // Медицина невідкладних станів. 2019, № 2(97). С. 82–89. https://doi.org/10.22141/2224-0586.2.97.2019.161647 [in Ukrainian].
18. Ekenstam B., Egner B., Pettersson G. Local anaesthetics: I. N-alkyl pyrrolidine and N-alkyl piperidine carboxylic acid amides. Acta Chem. Scand 1957; 11: 1183–1190.
19. Löfgren N., Tegner C. Studies on local anesthetics: XX. Synthesis of some α-monoalkylamino-2.-methylpropionanilides: A new useful local anesthetic. Acta Chem. Scand. 1960; 14: 486–490. [in Swedish].
20. Adams H.J., Kronberg G.H., Takman B.H. Local anesthetic activity and acute toxicity of (±) 2-(N-Ethylpropylamino)-2′, 6′-butyroxylidide, a new long-acting agent. J. Pharm. Sci. 1972; 61: 1829–1831.
21. Winther J.E., Nathalang B. Effectivity of a new local analgesic Hoe 40 045. European Journal of Oral Sciences. 1972; 80(4): 272–278. PMID: 4560609 https://doi.org/10.1111/j.1600-0722.1972.tb00291.x
22. Stolyarenko, P. Articaine ‒ the history of creation and introduction into clinical practice. DSJ. 2021; 1(55): 33‒44.
23. Calatayud J., González, A. History of the Development and Evolution of Local Anes-thesia Since the Coca Leaf. Anesthesiology June 2003; 98: 1503–1508. https://doi.org/10.1097/00000542-200306000-00031
24. WHO Model List of Essential Medicine: Lidocaine. Text electronic: URI: https://list.essentialmeds.org/medicines/8 (date of reference: 21.05.2023).
25. Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения на 2022 год. Распоряжение Правительства РФ от 23 декабря 2021 г. № 3781-р. Текст: электронный. URI: http://static.government.ru/media/files/gGR64GGr0trcTnxAVXA0y4KwW9iUHGtI.pdf (дата об-ращения: 22.05.2023).
26. Reigstad А., Reigstad О. Lokalbedøvelsens historie – fra kokablader til effektiv analge-si. Tidsskriftet den Norske Legeforening. Publisert: 13. desember 2021. https://doi.org/10.4045/tidsskr.21.0381 Text: electronic. URI: https://tidsskriftet.no/2021/12/i-tidligere-tider/lokalbedovelsens-historie-fra-kokablader-til-effektiv-analgesi (date of reference: 19.05.2023). [In Norwegian].
27. Dahlgren, N. Snille och tur har format svensk regionalanalgesi. Lakartidningen 2011; 108: 739–741. [PubMed].
28. Björn H., Huldt S. The efficiency of Xylocain as a dental terminal anesthetic as com-pared with that of procaine. Sven Svensk Tandläkare Tidskrift. 1947; 40: 831–851.
29. Bengt Lundqvist (kemist). Text: electronic. URL: https://sv.wikipedia.org/wiki/Bengt_Lundqvist_(kemist) (date of reference: 24.05.2023). [In Swe-dish].